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《Nature》子刊！诺诚健华Zurletrectinib克服第一代TRK抑制剂获得性耐药

2024-08-04 14:07:44

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《Nature》子刊《British Journal of Cancer》近日发表题为“第二代TRK抑制剂Zurletrectinib具有强大的颅内活性，可治疗NTRK基因融合阳性肿瘤，并克服第一代TRK抑制剂的获得性耐药”的文章。

文章指出，中关村生命科学园内企业诺诚健华的zurletrectinib是一款新型的强效TRK抑制剂，与其他第二代药物相比，其体内脑渗透性和颅内活性更强。

文章指出，zurletrectinib对野生型TRKA、TRKB和TRKC激酶，以及对耐药突变型TRKA G595R和TRKA G667C均展现出很强的抑制作用。Zurletrectinib比第一代TRK抑制剂（larotrectinib）和第二代TRK抑制剂（selitrectinib和repotrectinib）拥有更有效的细胞增殖抑制活性。Zurletrectinib（1 mg/kg BID）在携带野生型或TRK融合突变的小鼠皮下移植瘤模型中产生显著的抗肿瘤效果，该给药剂量低于selitrectinib 30倍。

文章进一步指出，在SD大鼠上评估中枢神经系统（CNS）渗透性的药代动力学研究中，与selitrectinib和repotrectinib相比，zurletrectinib穿过血脑屏障到达颅内的能力更强。优越的脑渗透性导致显著的颅内抗肿瘤活性，在携带TRKA G598R/G670A耐药突变的小鼠胶质瘤脑原位模型中，zurletrectinib显著延长荷瘤小鼠的生存期（selitrectinib、repotrectinib和zurletrectinib 的中位生存期分别为41.5、66.5和104天；P<0.05），相比同等给药剂量的repotrectinib（15 mg/kg）以及高一倍剂量的selitrectinib（30 mg/kg）更有效（P值分别为0.0384和0.0022），且安全性良好。

文章通讯作者是美国纽约纪念斯隆凯特琳癌症中心Alexander Drilon博士和迈阿密大学米勒医学院Emilainao Cocco博士，第一作者是迈阿密大学米勒医学院Paolo Roa。

诺诚健华正加速推进zurletrectinib在中国的注册临床试验，研究已覆盖NTRK基因融合阳性成人、青少年和儿童患者。Zurletrectinib展示了良好的有效性和安全性，可以克服第一代TRK抑制剂的耐药性。

来源：中关村生命科学园公司微信公众号

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